Мельдоний был внесён в список запрещённых препаратов с 1 января 2016 года.
В начале марта стало известно о массовых случаях положительных результатов допинг-проб российских спортсменов на мельдоний. В частности, положительные допинг-тесты сдали лидер мужской сборной России по шорт-треку, олимпийский чемпион 2014 года в эстафете, чемпион мира 2015 года на дистанции 1500 м и абсолютный чемпион Европы 2016 года Семён Елистратов, олимпийская чемпионка - 2014 по фигурному катанию Екатерина Боброва, победительница пяти турниров «Большого шлема», призёр Олимпийских игр - 2012 по теннису Мария Шарапова, пятикратный чемпион мира по конькобежному Павел Кулижников, волейболист московского «Динамо» и сборной России Александр Маркин, чемпионка Европы - 2015 по шорт-треку Екатерина Константинова, двукратный чемпион мира по биатлону среди юниоров Эдуард Латыпов, бобслеистка Надежда Сергеева, игроки сборных России по регби-7 Алексей и Алёна Михальцовы. Позднее положительный результат на мельдоний показали допинг-пробы чемпионки мира по плаванию Юлии Ефимовой, борцов Евгения Салеева и Сергея Семёнова, легкоатлетки Надежды Котляровой, велогонщиков Анастасии Чулковой и Павла Якушевского и ватерполиста Алексея Бугайчука.
13 апреля ВАДА заявило, что содержание менее 1 мкг мельдония в допинг-пробе, сданной до 1 марта 2016 года, является допустимым.